牛蒡子药用价值综述

【药用价值综述】

　　一、《牛蒡的研究现状》

　　牛蒡为菊科牛蒡属两年生植物，其根、茎叶和果实均可入药。近年来关于牛蒡各方面的研究很多，本文拟从化学成分及其立体化学、药理活性和代谢几个方面对其进行综述，以便于进一步研究与开发。

　　关键词:牛蒡；化学成分；立体化学；药理活性；代谢

　　牛蒡（ArctiumlappaL.）为菊科牛蒡属两年生草本植物，全国各地均有分布。牛蒡根、茎叶、果实（牛蒡子）均可供药用。牛蒡子是一种传统中药，味辛、苦、寒，归肺、胃二经，具疏散风热、宣肺透疹、消肿解毒之功效；用于风热感冒、咳嗽痰多、咽喉肿痛、斑疹不透、风疹作痒、痈肿疮毒等症。牛蒡叶多作外用，有明显的消炎、解毒、镇痛作用。牛蒡根在日本和欧洲作为蔬菜上市。

　　魏瑞兰、蒋淑敏[1，2]等先后对牛蒡的化学成分和药理活性进行了综述，本文拟结合近几年来有关研究新进展，从化学成分及其立体化学、药理活性和代谢几个方面进一步综述。

　　1牛蒡的化学成分

　　1.1牛蒡子的化学成分

　　牛蒡子主要含木脂素、挥发油等。除蒋淑敏[2]综述的13个木脂素类化合物外，王海燕[3]等又从中分离到新牛蒡素甲；Han[4]等分离得到1个牛蒡子苷元的二倍体（diarctigrnin）；Kaoru[5]等分离到3个新的二倍木脂素:arctignanFarctignanG、arctignanH。

　　1.2牛蒡根的化学成分

　　牛蒡根含蛋白质、淀粉、牛蒡酸、菊糖、醛类、多炔物质及聚糖类化合物等，其中蛋白质约2%，糖分约25%。新鲜牛蒡根含多种多酚物质，如咖啡酸、绿原酸、异绿原酸、一咖啡酰衍生物、二咖啡酰衍生物等，还含过氧化物酶，在过氧化氢存在时，可氧化绿原酸等酚类。牛蒡酸是一种含硫的炔酸。牛蒡根含多炔物质0.001～0.002%，其中1，112十三碳二烯23，5，7，92四炔占50%，1，3，112十三碳三烯25，7，9三炔占30%，有抗菌和抗真菌作用[6]。王晓[7]等采用GC2MS技术从牛蒡根挥发油中分离出68个组分，鉴定了其中63个组分，占挥发油总量的87.67%，主要为亚麻酸甲脂、亚油酸、三甲基282亚甲基2十氢化222萘甲醇、苯甲醛等。

　　2牛蒡的药理活性

　　牛蒡的药理活性多种多样，除了蒋淑敏[2]等已综述的，近几年报道的药理作用还有以下几个方面:

　　2.1降血糖作用

　　牛蒡子醇提物对正常小鼠血糖水平和四氧嘧啶型糖尿病血糖水平均有降低作用，对正常小鼠作用维持时间较短[7]。

　　2.2防治糖尿病肾病

　　牛蒡子能明显改善STZ诱导的糖尿病大鼠的症状，降低尿白蛋白排泄率，减少肾重/体重比值、肾小球PAS染色阳性基质面积比，减轻肾脏病理损害，对糖尿病大鼠早期肾脏病变有一定的防治作用[8]。胡利平等以牛蒡子、五味子组成牛蒡子合剂治疗糖尿病大鼠，发现该合剂具有防治糖尿病肾脏损害作用，其疗效与剂量有关[9]。王海颖等分别以牛蒡子粗粉和牛蒡子水提物、醇提物治疗糖尿病肾病大鼠，大鼠尿量、肾重/体重、尿白蛋白均有明显减少，可降低胞膜肾皮质蛋白激酶C（PKC）活性，且醇提物较水提物和粗份疗效更为显著。推测牛蒡子降低PKC活性可能为其对肾脏保护作用的机制之一[10]。

　　2.3抗病毒作用

　　牛蒡子乙醇提取物对巴豆油、正丁酸钠联合激发的Epstein-Barr（EB）病毒特异性DNA酶、DNA多聚酶、早期抗原、壳抗原表达均有明显抑制作用，在浓度相同时，和已知的强抗EB病毒药维甲酸的抑制作用相似，且有一定的持续抑制[11]。此外，牛蒡苷元在体外有直接抑制流感病毒复制的作用，浓度为6.7、13.4、26.8和53.6时的血凝滴度抑制率（%）分别为0、75、87.5和100[12]。

　　牛蒡子苷元在体内和体外实验中都有抗HIV21活性。体内试验结果表明牛蒡子苷元是已感染HIV21病毒的*细胞系中病毒应答的抑制剂。一般认为牛蒡子苷元作用在整合阶段，抑制原病毒的DNA整合到细胞的DNA中去。然而最近人们用纯化的整合酶对牛蒡子苷元进行体外试验，发现其在卵裂分析和整合分析中是无效的，而其32O2去甲基化产物却在这两项分析中表现出明显的活性[13]。

　　2.4抗肿瘤活性

　　在以DMBA为诱发剂、TPA为促进剂的两阶段大鼠皮肤癌致癌实验中，牛蒡子苷和牛蒡子苷元经口服给药和局部用药均有显著的抗肿瘤增生活性。而且，牛蒡子苷元在42NQO为诱导剂、甘油为促进剂的大鼠两阶段肺癌致癌实验中表现出很强的抗肿瘤增生活性[14]。

　　2.5镇咳作用及促有丝分裂作用

　　从牛蒡根部得到一种低分子量呋喃果聚糖，它在猫的镇咳实验中表现出与一些临床上用于治疗咳嗽的非麻醉性合成制剂相同的镇咳活性。在促有丝分裂实验中，这种果聚糖的生物学反应与商业的酵母聚糖免疫调节剂相当[15]。

　　2.6肝保护作用

　　牛蒡根水提液对CCl4或对乙酰氨基酚诱导的小鼠肝损伤有保护作用，它可以剂量依赖性地降低SGOT和SGPT的水平，从组织病理学上减轻肝损伤的程度[16]。牛蒡根水提液还对慢性酒精消耗导致的肝损伤并被CCl4加重的小鼠模型有保护作用[17]。肝保护作用的机理很可能是牛蒡根具有抗氧化作用，可以排除肝细胞中CCl4等的有毒代谢产物。

　　2.7分化诱导剂

　　牛蒡子的木脂素对小鼠的骨髓性白血细胞（M1）有分化诱导作用。对主要活性成分牛蒡苷元进行结构修饰得到了一系列衍生物，并进行了构效关系研究。牛蒡苷元的脂肪族酯对M1的诱导分化作用强于芳香族酯。正癸酸酯的活性最强，在2μmol/L浓度时可诱导超过50%的M1细胞分化为噬菌细胞[4]。

　　近年来关于牛蒡的研究很多，发现了许多新的药理活性，临床上应用也很广泛，然而对牛蒡的作用机制、体内代谢和降血糖有效成分的研究却有限，以后的工作应着重于这些方面，为更好的开发利用牛蒡提供科学依据。