【概览】组胺H1受体拮抗剂?氯雷他定
[其他名称]克敏能、氯羟他定、开瑞坦、诺那他定、Azatadine、Clarityne、Claritin、Fristamin、Lisino、Optimine。
[开发简况]开发公司：美国Schering-Plough公司。
首次上市时间：1988年8月(美国)。
国
内首次注册时间：1993年，注册号为X930001。
[性状]白色结晶。Tm128～130℃(134～136℃)。
[药理作用]氯雷他定(Loratadine)对外周神经H1受体有阻断作用，作用强，作用持续时间长，可维持18～24h，不易通过血脑屏障进入中枢神经系统。该药为非镇静性抗组胺药，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，所以无中枢和植物神经系统方面的副作用，如嗜睡作用和抗胆碱作用。氯雷他定对实际道路驾驶行为和办公室环境的多种重要技能(如书记员、会计和数学技能、视觉、听力与注意力等)没有影响。由此，美国联帮航空局已批准氯雷他定可用于大多数飞行员和空运控制人员。
[体内过程]口服后吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，单剂量10、20或40mg顿服，血浆达峰时间为1～1.5h，峰浓度分别为5ng/ml、11ng/ml和26ng/ml，血药浓度与剂量成正比关系，服药5d达稳态浓度；1日1次，多日给药，血峰浓度变化不明显，几乎没有药物积蓄现象。本品在体内分布广泛，乳汁中的浓度与血浆浓度几乎相等，说明最初是被动弥散的，但本品及代谢物从乳汁中排泄甚微。在体内产生广泛的生物转化，主要代谢产物是去羟甲基乙氧基氯雷他定，具有抗组胺活性。单剂量口服，血浆消除半衰期为8～11 h，代谢物为7～24h，连续用药10d，可达14.4h，代谢物为18.7h，血浆蛋白的结合率为97～99％，代谢物为73％～76％。服药24h后约剂量的27％由尿液中排出，10d后约40％从尿液中清除，42％从粪便中排出。肾损害(包括血透)的患者以及年老患者药代动力学参数没有显著不同，乙醇中毒肝病患者，血浆半衰期延长，但一般说来仍在正常范围之内。
[适应证]用于过敏性鼻炎(季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)，普通感冒和慢性特发性荨麻疹等。
[用法用量]口服：成人1次10mg，1日1次，6～12岁儿童1日5～10mg，2～6岁儿童体重在30kg以下者1日5mg。目前本品与伪麻黄碱的复方制剂为每片含本品5mg，伪麻黄碱120mg，推荐使用该复方制剂的成人剂量1次1片，1日2次。
[不良反应]本品无镇静或抗胆碱作用，偶见过敏反应；罕见乏力、头痛、体重增加、头晕、口干、恶心等反应。
[临床评介]国内报道，对本品的疗效综述如下，对季节性过敏性鼻炎，Clissold等总结了14篇报道共2674例，患者口服本品1日5mg、10mg或40mg，结果在缓解季节性过敏性鼻炎的征状方面较安慰剂显著，并能在45min内迅速缓解症状，与特非那丁、美喹他嗪、阿扎他定、氯苯那敏、氯马斯汀一样有效。在短期的研究中，对过敏性鼻炎的缓解优于阿司咪唑，但对缓解过敏性鼻炎伴发的充血及阻塞症状欠佳。对常年性鼻炎，在对228例患者的双盲临床研究中，应用氯雷他定1日10mg，特非那丁为1次60mg，1日2次，并与安慰剂作对照，连续4wk。结果氯雷他定和特非那丁在降低症状积分方面明显优于安慰剂组，氯雷他定作用较特非那丁迅速。慢性荨麻疹，在一项153为期4wk的临床试验中，氯雷他定缓解症状的百分比为第7d为48％(安慰剂20％)，第28d为59％(安慰剂37％)。
解放军总医院皮肤科用本药治疗荨麻疹30例，同时设特非那丁治疗11例荨麻疹为对照组，结果治疗组30例症状缓解皆大于50％，起效天数为3.6d，而对照组只有5例症状缓解大于50％，起效天数为5.7d，故此氯雷他定是治疗荨麻疹等变态反应性疾病的极佳药物。众多报道表明，本品所致的嗜睡作用明显低于阿扎他定、氯苯那敏和氯马斯汀，其他不良反应也明显低于同类药物。
国外报道，对283例急性感冒应用本品复方片剂治疗，并设双盲、对照组观察，患者5d症状反应率，如鼻塞、流涕和喷嚏等症状缓解率更高(P＜0.05)。在对慢性自发性荨麻疹治疗时，口服本品，1日10mg，对风疹、团块等症状的消退作用明显加强，在连续28d的疗程中疗效比特非那丁和安慰剂的效果更好。
[禁忌证]对本品过敏者禁用；2岁以下儿童、孕妇及授乳期妇女慎用。
[注意事项]肝功损害者初始剂量为1次10mg，隔日1次。作药物皮肤敏感试验者试验前48h禁用本品。本品吸收与食物有关，后者可提高本品的生物利用度40％
[药物相互作用]与其他抑制肝脏代谢的药物合用应慎重
[制剂规格]开瑞坦：片剂，上海先灵葆雅制药有限公司生产。每片10mg，每盒6片。