自从1967年顺铂的抗癌活性被发现以来，铂类抗癌药物的研究和应用得到了迅速的发展。今天，顺铂和卡铂已成为癌症化疗中不可缺少的药物。1995年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅，排在第2位。另据统计，在我国医院抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%～80%。
顺铂和卡铂所获得的成就极大地鼓舞了各国学者积极研究更好、更有效的铂类抗癌新药。在过去的30多年里，有几千个新的铂系列化合物参与了筛选，其中有几十个化合物进入临床研究。
铂类抗癌药物的销售额几十年来增长迅速。1996年，顺铂和卡铂已进入全世界销售额领先的十大抗肿瘤药物之列，分别列第8位和第5位。1999年，卡铂又进入全球最畅销的150种处方药的行列，排第66位，市场潜力巨大。
笔者根据有关资料，对铂类抗癌药物的市场概况做一粗浅分析。
1、顺铂
顺铂名为顺式-二氨二氯合铂(II)，又称顺氯氨铂，最早于1844年制得，1898年分离得到其顺反异构体。到1967年，美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现，其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用。1969年，顺铂开始应用于临床。
顺铂的特点主要有：(1)抗癌作用显著，抗癌活性强。(2)毒副作用主要是肾毒性和恶心、呕吐，毒性谱与其它药物有所不同，因此易与其它抗癌药物配伍，包括与其它铂类抗癌药物配伍。(3)与其它抗癌药物较少产生交叉耐药，有利于临床联合用药。
顺铂从应用之初发展到现在，经历了3次大的波折。第1次是在1974年，当时顺铂的疗效已被肯定，但由于其严重的肾毒性，使得临床研究一度中止。1976年，纽约的两家研究机构指出，通过水化或使用利尿剂可以大大地缓解顺铂的肾毒性。这一成果将顺铂的临床研究向前推进了一大步。第2次是在一段时间内，顺铂的应用被局限于睾丸癌、卵巢癌等少数几个癌种之中。1976年开始的顺铂与其它药物(5-氟尿嘧啶等)联合治疗中、晚期肿瘤的研究发现，顺铂与其它抗癌药物有很好的协同作用，不但提高了对已有肿瘤的反应率，而且扩大了抗癌谱，由此巩固了顺铂在临床治疗中的地位。第3次是顺铂投入市场后，碰到的最大问题是应用后引起的恶心、呕吐。为此，许多患者拒绝应用顺铂，其临床应用在20世纪80年代初期一度出现徘徊。而后出现的昂丹司琼可减轻顺铂引起的恶心、呕吐，且不会(或者很少)由于其应用而引起一些不良反应。最近又有报道用昂丹司琼控制急性或迟延性顺铂诱发的呕吐，结果多数患者在第一个疗程内即可达到100%的效果。因此，昂丹司琼的出现使顺铂在癌症化疗中的地位更加巩固。
目前，在美国和加拿大，顺铂在食道癌、非小细胞肺癌等18种癌症中被推荐为首选药物。另外，顺铂在其它许多癌症治疗中还被作为次选药物。在我国的多种癌症治疗中，顺铂也都被作为首选。最近，有关顺铂联合其它药物治疗癌症的研究方面又有新的进展，人们发现，顺铂与紫杉醇联用治疗晚期非小细胞肺癌和晚期小细胞肺癌的反应率可达40%～50%或60%以上；另外，采用顺铂加5-氟尿嘧啶治疗晚期胃癌，总反应率达30%～50%。可见，顺铂的抗癌谱及应用范围正在不断扩大，许多临床新方案也正在研究之中。
顺铂在国外于1968年开始生产，1978年在美国投入市场。上市后，顺铂的销售额很快就超过当时美国抗癌药销售额占首位的阿霉素。1982年，顺铂在美国的销售额为0.75亿美元。1996年，仅美国施贵宝公司生产的顺铂销售额就达到1.6亿美元。目前，顺铂全球销售额达2.5亿美元。
现在，顺铂已被列人中国、美国、英国等许多国家的药典，世界上有数十家企业生产。我国于1973年研制成功顺铂，1976年投产，产地有广东、山东、辽宁等。目前，全国有原料药生产批文的企业8家，主要生产厂家为山东齐鲁制药厂、辽宁锦州九泰公司、上海华联公司等，其中山东齐鲁制药厂产量最大，约占全国总产量的2／3左右。我国顺铂的原料药产量不大，20世纪70年代年产量仅为几公斤，80年代增长到十几公斤，20世纪末达到30公斤左右，2001年产量为45公斤。
由于顺铂应用时间较长，临床对其各方面情况了解较详细，其对肿瘤的疗效比较稳定，价格低廉，故在我国已成为抗肿瘤的一线治疗药物，临床常规用量较大。近几年，其市场用量一直呈快速上升的态势。据中国医学科学院肿瘤医院统计，1998年，该院国产顺铂的用药金额为15.84万元，1999年增加到30.07万元，增长了近1倍；1998年，进口顺铂的用药金额为19.71万元，1999年增加到36.29万元，上升了84%。据成都市医药公司对成都市抗肿瘤药物市场的调查统计，2000年，成都市场顺铂的用量比1999年上升了71%。
现在，我国市场上的顺铂既有国产品，也有进口品，剂型主要为粉针剂和注射剂。为提高顺铂的疗效，降低毒副作用，国内外专家还研究开发了多种新剂型，如速溶干粉剂、混悬液、栓剂、植入剂、脂质体、白蛋白微球和聚乳酸微球等。顺铂也已被列为《国家基本医疗保险药品目录》中抗肿瘤药物的乙类品种。虽然顺铂有诸多毒副作用，但由于其疗效比较确切，价格相对低廉，预计今后市场销售额仍将稳步增长。
2、卡铂
卡铂名为1，1-环丁二羧酸二氨合铂(II)，是由美国施贵宝公司、英国癌症研究所以及JohnsonMatthey公司于20世纪80年代合作开发的第2代铂族抗癌药物。
卡铂的特点主要有：(1)化学稳定性好，溶解度比顺铂高16倍。(2)毒副作用低于顺铂，主要毒副作用是骨髓抑制，通过自身骨髓移植和应用克隆刺激因子可防止。(3)作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些癌症的治疗。(4)与非铂类抗癌药物无交叉耐药，故可与多种抗癌药物联合应用。
西方国家II期临床试验表明，对应用顺铂有效的肿瘤，应用卡铂同样有效。并且由于非血液系统方面的毒性低，卡铂在西方国家更易被患者接受。卡铂可作为非小细胞肺癌、肝胚细胞瘤等5种癌症的首选治疗药物(联合用药)，还可作为膀胱癌、子宫颈癌等8种癌症的次选治疗药物。另外，我国在应用卡铂治疗食道癌、头颈部癌和胃癌方面也有许多成功的经验。近几年来，世界各国对卡铂的临床研究日益增多，许多含卡铂的化疗方案正在出现。特别是卡铂与紫杉醇联用在治疗晚期头颈部癌、小细胞肺癌等方面的作用令人关注。
卡铂最早于1986年在美国上市，后又在欧洲、日本等地相继上市。由于其副作用小，疗效与顺铂相仿，因而其在西方发达国家迅速得到认可，销售额不断增长。10多年来，卡铂的销售额每年都以2位数的增长率递增，很快就超过了顺铂。目前，卡铂在世界十大抗肿瘤药物中列第5位。1996年，美国施贵宝公司的卡铂销售额达到3.71亿美元，比1995年增长了87.8%；1997年销售额达到4.37亿美元，比1996年又增长了17.2%。如今，其年销售额已超过6亿美元，成为抗肿瘤药物中的“重磅炸弹”。
我国于1990年成功开发卡铂。目前，全国有药品批准文号的原料药厂有6家，主要生产厂家为山东齐鲁制药厂、上海华联公司等。原料药年产量20世纪90年代初达到50公斤左右，2001年为32公斤。此外，还有大量进口卡铂制剂产品进入我国市场。现在，卡铂已名列我国十大城市医院用药领先的20个抗肿瘤药物之中。中国医学科学院肿瘤医院1998年应用国产卡铂32.36万元，1999年上升到34.02万元；1998年应用进口卡铂28.26万元，1999年增至79.44万元，增加近2倍。在《国家基本医疗保险药品目录》中，卡铂被列为抗肿瘤药物的甲类品种，预计今后其市场还有很大的发展空间。
3、奥沙利铂
奥沙利铂名为左旋反式二氨环己烷草酸铂，是继顺铂和卡铂之后开发的第2代铂类抗癌药物。奥沙利铂为一个稳定的、水溶性的铂类烷化剂，是已上市的第一个环己烷二氨基络铂类化合物，也是第一个显现对结肠癌有效的络铂类烷化剂，同时还是一个在体内外均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物。它对耐顺铂的肿瘤细胞亦有作用。
实验研究表明，奥沙利铂对大肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等多种动物和人类肿瘤细胞株，包括对顺铂和卡铂耐药的肿瘤细胞株均有显著的抑制作用。它与绝大多数抗癌药物，包括氟尿嘧啶类药物、拓扑异构酶抑制剂、微管抑制剂等，都有较好的叠加或协同作用。奥沙利铂单药应用对于对5-氟尿嘧啶耐药的晚期大肠癌的一线治疗有效率为20%，与5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸钙组成联合用药方案，有效率高达32%～58%。另外，奥沙利铂对胃肠道、肝、肾和骨髓的毒性较顺铂及卡铂明显减轻，耐受性良好。因此，国际临床肿瘤学专家普遍认为，奥沙利铂可能是治疗大肠癌最有希望的和不可多得的一种新药。奥沙利铂对非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤及头颈部肿瘤等也有较好的疗效。
奥沙利铂由瑞士Debiopharm公司研究开发，法国Sanofi公司生产销售，1996年10月在法国率先上市，随后在欧洲、南美等地上市。我国于1999年批准进口奥沙利铂注射剂，并在全国15家医院进行了临床试验，效果良好。但进口奥沙利铂价格昂贵，刚开始时一支注射剂要数千元人民币。2000年，南京制药厂、江苏恒瑞医药股份公司等企业成功开发出国产奥沙利铂，并获新药证书。国产药疗效与进口药相当，但价格仅为进口药的1／4左右。国产药上市后，市场份额迅速扩大，也迫使进口药降低了售价。近年来，奥沙利铂市场长势强劲。2002年1季度，该药首次进入我国销售额领先的前100位药品行列，排在第58位。
2002年8月，美国FDA又批准奥沙利铂进入直肠癌联合治疗方案。由于奥沙利铂在治疗中、晚期结(直)肠癌有很好的效果，而结(直)肠癌为死亡率最高的癌种之一，所以今后奥沙利铂的市场前景十分广阔。
4、奈达铂
奈达铂名为顺式-乙醇酸-二氨合铂(II)，是日本盐野义制药公司开发的铂类抗肿瘤药物，1995年在日本获准上市，用于治疗头颈部肿瘤、小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸癌、子宫颈癌等。奈达铂对头颈部肿瘤的有效率超过40%，优于顺铂；对肺癌疗效与顺铂相当；对食道癌的有效率超过50%，高出顺铂约20%；对子宫颈癌的有效率超过40%。
奈达铂的毒性谱与顺铂不同，其剂量限制性毒性为骨髓抑制所致的血小板减少，其骨髓抑制的发生率为80%，血液学毒性较顺铂高，肾毒性和胃肠道副反应较顺铂有所降低。我国已于2000年成功研制奈达铂。
5、乐铂
乐铂名为1，2-双胺甲基环丁烷铂(II)乳酸盐，是由德国爱斯达制药有限公司开发研制的又一个第3代铂类抗肿瘤药物。研究表明，该药的抗肿瘤效果与顺铂和卡铂的作用相当或者更好，毒性作用与卡铂相同，且与顺铂无交叉耐药。我国于1998年批准进口乐铂。山东等地医院采用进口乐铂进行鳞癌和腺癌的临床试验，取得了较好的效果。
6、其它正在开发的铂类抗癌药物
目前，还有多个铂类抗癌药物进入临床研究阶段。如环铂，全称为丙二酸(氨环戊胺)合铂(II)；SKI2053R，全称为(甲基、异丙基、二甲胺、二烷)丙二酸合铂(II)；L-NDDP，全称为顺式-双-新癸酸-反式-R，R-1，2-环己二胺合铂(II)；TRK-710，全称为α-乙酰-γ-甲基四酸盐(1，2-环己二胺)合铂(II)；JM216，全称为顺式-二氯-反式-乙酸(氨环己胺)合铂(IV)等。JM216也是第一个进入临床试验的口服铂(IV)药物。
此外，在数十个进入临床研究阶段的铂类抗癌药物中，因疗效欠佳或毒副作用大而被淘汰的药物有近20个，包括顺铂类化合物环戊胺铂、铂蓝、环丙胺铂、乙二胺丙二酸铂等，卡铂类化合物恩络铂、僧尼铂、NK-121等，环己二胺类化合物环硫铂、DACCP等，4价铂类化合物奥玛铂等。
目前，全世界的科学家们仍在继续寻找综合评价优于顺铂和卡铂的新一代铂类抗肿瘤药物，同时还在进一步完善顺铂和卡铂的联合用药方案，以更好地服务于临床。