*【雌激素类药物的药理作用以及临床种类】*
卵巢分泌的雌激素有雌二醇和雌酮，人工合成品有已烯雌酚.炔雌酮.炔雌醚等。
[作用]
1.促进女性第二性征和性器官地发育和成熟；使子宫内膜增生，在孕激素的协同下使子宫内膜产生周期性变化，形成月经周期；提高子宫对缩宫素的敏感性；使阴道上皮增生，浅表细胞角化。2.小剂量时能促进垂体前叶催乳激素分泌，促使泌乳。较大剂量时，可以抑制促性腺激素分泌，抑制排卵；对抗雄激素的作用；干扰催乳素的作用，抑制泌乳。3.有促进骨质致密的作用，增加骨质钙化，加速骨骺愈合。4.可使胰岛素的水平升高，但葡萄糖的耐量下降，促进胆固醇的降解和排泄，因而降低血中胆固醇；促进正氮平衡；直接促进子宫和肝脏合成蛋白。
[给药途径和分布.排泄]
口服吸收迅速，也可以通过皮肤.粘膜.皮下.肌肉等途径吸收。主要在肝脏缓慢代谢，其代谢物大部分与葡萄糖醛酸结合形成结合物，从尿和胆汁中排出，也存在肝肠循环。
[用途]
1.治疗绝经期综合症：因卵巢功能减退，雌激素分泌减少，垂体促性腺激素分泌增多引起的，用雌激素抑制促性腺的分泌而使其症状减轻。2.治疗子宫发育不全.闭经或月经过少：可与孕激素配合使应用。3.治疗功能性子宫出血：适当合用孕激素以调整月经周期。4.治疗乳房胀痛和回乳（配合VE应用）：大剂量雌激素抑制乳汁分泌，缓解胀痛。5.治疗老年性阴道炎和女阴干枯。6.治疗前列腺癌和青春期痤疮。7.用于老年女性骨质疏松症。
[临床药用激素种类和用法]
*已烯雌酚（已菧酚）片剂：0.5mg,1mg,2mg。一次0.25～1mg，一日0.25～6mg。
注射剂：0.5mg/1ml,1mg/1ml,2mg/ml。一次0.5～1mg,一日0.5～6mg，肌肉注射。
*已烷雌酚（人造雌酚）片剂：1mg,5mg。一日3次
注射剂：3mg/1ml,5mg/ml。一次1～5mg,一周2～3次，肌注。
*炔雌醇（已炔雌二醇）：(性状与稳定性) 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。易溶于乙醇，丙酮及乙醚，溶于氯仿，不溶于水。熔点180—186摄氏度。
（体内过程）本品口服在胃肠道内迅速吸收，首过效应约60％，经1—2小时血浓度高峰，用药后12小时左右，血药浓度出现第二个高峰，表明本品经肝肠循环，被小肠再次吸收。93％以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期6—14小时，生物利用度40％--50％。本品在肝脏代谢，大部分以原形排出，约60％由尿液中排出，部分自粪便中排出。
（药物作用）本品为半合成强效雌激素。小剂量用药能促进下丘脑—垂体—卵巢轴体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药，对该轴有较强的抑制作用，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生充作用。与孕激素类药合用，能增强避孕效果，减少突破性出血。
（适应症状）用作口服避孕药，本品与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，能增强避孕效果。本品为口服避孕中最常用的雌激素。
（不良反应）（1）用后可有恶心，呕吐，头痛，乳房胀痛等症状。
（２）大剂量用药刺激骨质溶解，可致高钙血症。
（３）肝，肾病患者忌用。
（药物相互作用）口服1克维生素C，能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60％--70％。
（用法与用量）口服。用作短效口服避孕药：即口服避孕药1号，2号，0号及复方甲基炔诺酮片，于月经周期第5日起，一日固定时间服1片，连服22日，停药后2—4日可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5日起服药。如在规定服药时间漏服，则在12小时内补服1片，超过12小时，必须加用其他措施避孕
活性较已烯雌酚强10～20倍，与VC同服可提高该药的生物利用度。片剂：0.005mg；0.02mg；0.05mg；0.5mg。通常用量：0.025mg～0.05mg/日，20天为一疗程。
*氯烯雌醚（泰舒）：为一非甾体体激素，其作用特点为该药的活性较已烯雌酚小，属弱雌激素类药物，故作用比较温和，给药后能贮存于脂肪组织内，缓慢释放，经肝脏代谢为雌激素作用的物质，作用时间长，耐受性良好。【别名】三芳氯乙烯，泰舒，TACE，Chlorotrisin，Metace，Anisene，Triagen。
适应证：用于治疗妇女更年期综合征、妇科术后雌激素缺乏症、妇女青春期出血症、妇女性功能不全和男性前列腺肥大症。
性状：本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭。
本品在氯仿、苯或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点为114～120℃。
不良反应：偶有轻微的胃部不适、恶心、呕吐、头晕、乳房肿胀等反应，但大多数患者在继续用药中自行好转。
类别：雌激素药。
剂量：口服，更年期综合征，一日4～12mg，20～22日为一疗程，停药5～6日开始下一疗程。*女性性腺功能不全，一日8～12mg，21日为一疗程，停药7日再开始下一疗程。前列腺增生，一日12～24mg，4～8周为一疗程。
注意事项：孕妇、乳腺癌及诊断未明确的妇科出血患者禁用，血栓史患者慎用。
制剂：滴丸剂：4mg。
*尼 尔 雌 醇
别名：维尼安戊炔雌三醇，E3醚，戊炔雌醇，羟炔雌醚，炔雌三醇环戊醚，CEE3 Ethinylestriol-3-cyclopentyl ether，Weinian。
为口服长效雌激素，其雌激素活性为炔雌醇及炔雌醚的3倍，作用维持时间较长，口服优于雌三醇，在体内代谢代谢为已炔雌三醇和雌三醇，血浆半衰期为20个小时，缓慢尿中排出
适应证：临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥和老年性阴道炎等。
性状：本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点为160～165℃。
比旋度 取本品，精密称定，加无水乙醇制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定,比旋度为+2度至+10度。
不良反应：少数患者服用后有白带增多、乳房胀、恶心、头痛、突破性出血、腹胀等。除突破性出血的量过多时需停药以外，一般不需停药。
类别：雌激素类药。
剂量：口服 一次5mg 一月1次
维持量 一次1～2mg 一月2次
制剂：片剂：1mg、2mg、5mg。
*炔雌醚：长小雌激素，作用与炔雌醇相似，其活性为炔雌醇的4倍。口服后吸收，贮存于体内脂肪中并缓慢释放，在体内代谢为炔雌醇而发生作用。在肝脏代谢物与葡萄糖醛酸结合缓慢从尿中排泄。
规格：0.025mg;4mg
用法：0.025mg/日或每次0.1～0.2mg/周，20天1疗程。
*妊马雌酮：结合型雌激素， Conjugated Estrogens (结合型雌激素；Premarin)
【药理及应用】是从妊马尿中提取的一种水溶性天然结合型雌激素，其中含50％~65％雌酮硫酸钠和20％~35％孕烯雌酮硫酸钠。其作用与雌酮、雌二醇相同，特点是口服有效，不易被肝脏灭活，且副作用较小尚有较好的止血作用，能促使血管周围酸性粘多糖增加，并增强毛细血管和小血管壁；同时能使凝血酶原、第V凝血因子等增加，可控制毛细管出血及手术出血等。亦可肌注，经15~60分钟生效。临床用于卵巢功能不全、子宫发育不良、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道及前列腺癌等。还用于鼻出血、妇产科出血及手术时出血。
【用法】（1）口服 通常每次0.5~2.5mg，1日1~3次。用于绝经期综合征、每日0.625~3.75mg。前列腺癌，每日7.5mg。
（2）肌注 通常1次20mg。对功能子宫出血，注射生效后改口服1日2.5~7.5mg，连服20天（最后5天加用孕激素）。
【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀等。肝功能不全者慎用。
雷洛昔芬
【通用名称】 raloxifene，雷洛昔芬
【药理作用】 雷洛昔芬为一雌激素受体调节剂，在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用，抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用，具有拟雌激素作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失，保持骨密度并有降血脂作用。
【适应证】 用于绝经后妇女骨质疏松的预防及治疗，对雌激素依赖性患者更为适合。
【用法与用量】 po 30～150 mg/d，最佳剂量60 mg/d。由于代谢迅速，建议分2次给药。
【不良反应】 常见有面部潮红，绝经后妇女发生率为18%(与剂量相关)，乳腺癌患者发生率为30%；发生静脉栓塞是对照组的3～4倍，肺部栓塞是对照组的2倍；乳腺疼痛或肿胀的发生率与对照组相似，子宫出血和子宫内膜增厚的发生率也与对照组相似。另外，还有子宫出血、恶心、衰弱、转氨酶升高等报道。 【注意事项】 ① 对雷洛昔芬高敏的患者和活动性血栓栓塞紊乱的患者禁用；② 有静脉栓塞或肺部栓塞史、有心血管疾病、子宫颈疾病及子宫癌的患者，以及肝、肾功能不全的患者应慎用。
【临床评价】 在一个对照实验中，绝经后妇女使用雷洛昔芬 30～150 mg/d（加钙500 mg/d），2年后脊椎、颈、髋部骨密度在原来的基础上增加了2%～3%，而对照组骨密度减少1%，此结果表明雷洛昔芬能有效地防止骨的丢失。 Draper等在为期8周的随机、双盲、对照实验中，351名妇女分别随机接受了空白对照、雷洛昔芬 200及600 mg/d或结合型雌激素妊马雌酮0.625mg/d。结果表明，可降低血浆碱性磷酸钙、血浆骨钙及尿钙的排泄，雌激素组与雷洛昔芬组相似，这些值的下降与对照组有显著性差异；与空白对照组比较，雌激素组和雷洛昔芬组的低密度脂蛋白胆固醇有显著性降低，高密度与低密度脂蛋白胆固醇的比值也有显著性增加。子宫活组织检查显示：雷洛昔芬组子宫内膜无变化，而雌激素组显示明显的子宫内膜刺激。研究结果表明：由于没有子宫刺激作用，在人体的骨、血脂方面雷洛昔芬较雌激素更为有利。
【相互作用】 雷洛昔芬作为一个选择性雌激素受体调节剂，在子宫、乳腺组织中可拮抗雌激素的作用，而在骨、脂代谢方面具有拟雌激素作用，与钙合用可显著提高预防骨丢失的作用。
【规格包装】 片剂：60 mg,20片/盒
*女性激素的替代治疗
女性绝经后应用性激素治疗的临床适应证为：雌激素缺乏所引起的症状；骨质疏松症；高胆固醇血症；血甘油三酯未增高者的HDL-C降低；心血管病危险性增高者；已确定患有心血管病者。所应用的性激素以雌激素为主，包括天然的与人工合成的各种雌激素，其次为配合雌激素应用的黄体酮，两种性激素结合应用的女性绝经后心血管病的防治方面正日益引起广泛的重视。
一、 雌激素和黄体酮对脂蛋白代谢的作用
雌激素对脂蛋白代谢的作用包括:
1. 增加乳靡微粒残余在肝脏内的清除速度。
2. 增加肝脏ＶＬＤＬ的分泌，使肝脏对ＶＬＤＬ的残余部分的摄取增多。
3. 通过雌激上调ＶＬＤＬ受体，使ＬＤＬ被摄取的速度加快。
4. 由于促使apo AI合成以及ＨＤＬ－Ｃ浓度的增加，ＨＤＬ的代谢也增加。
5. 使胆酸分泌增加，从而加速胆固醇从机体清除。
按照过去的口服避孕药组的雌激素加黄体酮两种性激素对脂蛋白的影响，黄体酮抑制了所有脂蛋白转运步骤的代谢速度，减少了组织对胆固醇的利用以及从组织的清除，并可影响胆酸代谢。
雌激素对血脂蛋白的主要有利用为降低ＬＤＬ-C与ＴＣ。例如美国脂质研究临床（Lipid Research Clinic)报告雌激素可使绝经后女性血ＬＤＬ－Ｃ下降２１mg／dl,ＨＤＬ－c升高８mgdl。１９９３年Nabulsi报告４９５８例４５－６４岁由于手术或自然绝经者，６３％曾未服用女性激素，１６％曾服用雌激素；２１％正在服用女性激素者中８３％单独用雌激素，１７％同时应用雌激素；２１％正在服用女性激素者中８３％单独用雌激素，１７％同时应用雌激素加黄体酮；以上未用和应用女性激素的两大组，经校正后的各项ＣＨＤ危险因素的比较见表2－23－9。可见应用性激素者的血脂及其他危险因素，较未用药者有明显改善；雌激素与黄体酮合用可明显增高Apo AI，降低Apo B、Lp(a)、纤维蛋白原、血糖与胰岛素水平，而无明显的不利影响。且血压亦无明显改变。但该治疗使Ⅳ因子与抗凝血酶Ⅲ因子（antithrombinⅣ）增加。近年应用雌激素或同时加用黄体酮类如炔诺酮
（norethisterone)或康力龙（stanozole）降低绝经后女性Lp(a)已迭有报道，其降低Lp(a)幅度自４１－５１％不等。鉴于Lp(a)升高为ＣＨＤ的独立危险因素，且缺乏有效的降低方法，故雌激素的这种作用正引起重视。
表2-23－9. 绝经期妇女雌激素替代疗法对冠心病的危险因素的影响
─────────────────────────────────────
未用药组 现用药组 Ｐ
───────── ─────────── ────
已停用药 从未用药 雌激素 雌激素加黄体酮
─────────────────────────────────────
TG 123 120 141 131 <0.001
LDL-C 141 141 125 127 <0.001
HDL-C 58 58 67 66 <0.001
HDL2-C 17 16 21 21 <0.001
Apo AI 141 140 159 156 <0.001
Apo B 95 95 91 92 <0.015
Ap(a) 114 116 101 101 <0.006
纤维蛋白元 3.1 3.2 3.0 3.0 <0.001
Ⅶ因子 126 125 136 127 <0.001
Ⅷ因子 133 136 134 132 ns
von Willebrand factor 119 121 119 118 ns
抗凝血酶Ⅲ因子 114 115 110 113 <0.001
Ｃ蛋白 3.3 3.3 3.5 3.3 ns
血糖 99 99 97 95 <0.001
胰岛素 11.7 11.3 10.0 10.5 <0.001
血压（mmHg)
收缩压 121 122 121 120 ns
舒张压 72 72 72 72 ns
─────────────────────────────────────
二、雌激素的其他作用
1. 直接作用于动脉血管壁，减少脂蛋白进入动脉内膜。以雌激治疗血ＴＣ升高的卵巢切除的猴子，其动脉壁LDL-C的测定明显低于未用性激素的对照组。
2. 动物试验临床观察发现雌激素可以改善血管调节功能，促使其扩张。绝经后妇女静脉滴注雌激素可以改善冠状动脉对乙酰胆硷的血管扩张反应，并加强血管扩张剂硝普钠的作用。雌激素对血管内皮功能的调节可能是这种血管扩张作用的有关机制之一。
3. 雌激素具有抗氧化剂作用，对抗氧化脂蛋白如氧化LDL-C的细胞毒性作用，并可使绝经后妇女的LDL-C氧化过程延迟。
4. 口服雌激素可使激素替代治疗的女性的血管紧张素转换酶（ＡＣＥ）的活性平均降低２０％，而ＡＣＥ活性过高可能是高血压和ＣＨＤ的促发因子和重要的危险因素。
5. 雌激素对血流动力学的作用；应用β－17oestradial可使心排血量与血流速度均增加，降低血管阻力，动物试验证明可增加心脏灌流量，这些作用可能与雌激素促进血管内舒张因子（EDRD)即一氧化氮的作用有关。此外，雌激素还可能具有钙离子拮抗剂的作用，其对子宫平滑肌的钙抗剂作用已被证实，以后又发现雌激素可减少心肌的游离钙，促使心肌纤维驰缓和冠脉扩张，从而延缓冠脉粥样硬化的进展。
三、雌激素对动脉硬化和冠心病的防治。
迄今已有３０余组前瞻性研究报道，绝经后妇女应用雌激素作替代治疗可明显降低动脉粥样硬化与ＣＨＤ的发生率及死亡率，如美国全国健康和营养调查（NHANES)对1944例年龄≥５５岁的绝经后妇女从１９７１开始追踪１６年，已发现其中服用雌激素治疗者心血管病死亡率下降３４％。一般认为雌激素可使绝经后妇女的心血管病发生率减少３０－５０％，但是以上的临床观察无严格的随机双盲对照，因此所获得的结果未能排除其他因素的影响，如服药女性具有较高的教育程度和良好的卫生保健条件，经济状况较佳等等。有的学者认为，服用雌素所取得的预防效果中，至少有一半可能与以上这些非药物因素有关。
值得注意的是，目前正在进行的两项随机双盲临床试验，对雌激素替代治疗的评价将提供更科学的根据。其第一项研究为雌激素／黄体酮对心脏病预防的替代治疗研究，即ＨＥＲＳ研究（Heart Estrogen/Progestin Replacement Study），受试者服用0.625mg的妊马雌酮即结合型雌激素Premarin加2.5mg的羟孕酮（medroxyprogesterone)，并与绝经后应用安慰剂的冠心病患者对照。该项试验的参加者来自美国的１８个医学中心，计划至１９９４年秋初步完成，并将继续追踪４－５年，这是迄今已知的第一个以雌激素对绝经后高危妇女进行心血管病预防的随机双盲多中心的临床试验。该试验的依据之一系Sullivan等于１９９０年报告的研究结果，即应用雌激素替代治疗１０年，可望使罹患ＣＨＤ的妇女的存活率从６０％上升至接近１００％。ＨＥＲＳ研究的最后结果尚未见总结报告。
雌激素对脑血管病的防治研究也有许多取得成功的报道。Finucane等对1910例55-74岁的绝经后服用雌激素的妇女,平均追踪观察11.9年。治疗组脑卒中死亡率为８２‰, 对照组为124‰。如以对照组的脑卒中发生的相对危险比值为1.0,则激素治疗组脑卒中发生与死亡的相对危险分别为0.67(95%的可信限为0.47-1.00)与0.37(95%的可信限为0.14-0.92)。
第二项研究为更大规模，观察时间更长（为ＨＥＲＳ研究的２－３倍）的多中心协作研究，对象为来自北美的４０个医学中的健康妇女，旨在探讨雌激素替代治疗对女性绝经者的心血管疾病的一级预防作用。
现在通常应用的激素替代治疗的药物为妊马雌酮（结合型雌激素，conjugated equine estrogen),剂量为0.625mg，黄体酮为甲羟孕酮（安宫黄体酮）每日５mg，１２－１５天为一个用药周期，或每天应用２．５mg亦可。皮下注射用非口服雌激素，尚未作为心血管病预防用药的人群队列研究，且已知这种用药方法不可能像口服雌激素一样导致血脂蛋白的有利变化，所以未予推荐。
最后应该提及的是，尽管女性激素的替代治疗已日益引起广泛的重视和兴趣，但毕竟对其确切的疗效与利弊的权衡，仍不无争论。如Ｆraminghan研究曾报告一组１２７９例绝经者短期口服雌激素后，心血管病的危险反而增加，吸烟者尤为突出，其脑卒中发生率上升２倍。长期服用雌激素还可能促发子宫内膜癌与乳腺癌；有的作者还认为雌激素的心血管保护作用只对７０岁以下的妇女有效。７０岁以上的女性应用该种药则这种保护作用不明显。凡此种种，均提示性激素的替代治疗的效果及其作用机制等，均有待进一步研究。
*雌激素及其类似合成药药物
雌二醇 雌三醇 苯甲酸雌二醇 戊酸雌二醇 环戊丙酸雌二醇 普鲁雌醚
炔雌醇 炔雌醚 己烷雌酚 尼尔雌醇 美雌醇 溴醋己烷雌酚
妊马雌酮 氯烯雌醚 丙酸己烯雌酚 甲己烯雌酚 己烯雌酚
雌二醇[典][基] Estradiol (求偶二醇，Estrofem,Oestrogel,Oestradiol)
【药理及应用】雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素，能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为：①促使子宫内膜增生；②增强子宫平滑肌的收缩；③促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌；④抗雄激素作用；⑤降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。本品可从胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏，因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环，可避免肝脏首过代谢作用，且不损害肝功能。本品在体内代谢为活性较弱的雌酮有雌二醇，并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活，从尿中排泄。
临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。
【用法】肌注：1次0.5~1.5mg，每周2~3次，平均替代治疗剂量为每日0.2~0.5mg。用于功能性子宫出血，每日肌注4~6mg，待血止后逐渐减量至每日或隔日1mg，连用3周，继用黄体酮。退奶，在乳房未胀前，每日肌注1次4mg，连用3~5日。
外用：贴片（Estraderm），每次于脐下贴1张，历时3天。凝胶剂（Oestrogel），外涂于双臂、前臂和肩部，每天2.5g，早晚各1次。
口服：缓释片（Estrofem），每天1次2mg ，连续2~5天，停药5~6天，重复疗程。用于绝经前期，每天1次2mg，连续21天；周期第14~25天，每天中服普美孕酮（Promegestone）0.125~0.5mg。
【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生等。肝、肾功能不全者忌用。凝胶剂不可口服，忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。
【药物相互作用】巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯（眠尔通）、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。
雌三醇 Estriol[1] (Oestriol,Ovestin)
【药理及应用】雌三醇是体内雌二醇的代谢物，为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍，但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强，能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合；同时能增强子宫颈细胞功能，使子宫颈肌纤维增生，从而增加宫颈弹性和柔软性。此外，对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。
尚具有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1~3天开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗可引起的白细胞减少有效。还能降低血管的通透性和脆性，可用于多种出血的治疗，对月经过多、扁桃体或子宫切除术后均有快速止血作用。
【用法】（1）子宫颈炎、老年性阴道炎：用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂，涂搽或喷粉每日1次，10次为一疗程。
（2）绝经前综合征：每天口服1次1mg，每月连用14~21天为一疗程，可连用2~3个疗程。
（3）早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良，宫口开全不良：肌注1~2次，1次10mg。
（4）人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症：经前1周或经期中口服1次5mg，1日1~2次，每月经周期总量≦30mg。如病情较急，需迅速止血和减少出血量时，每日肌注10mg，用药1~2天。
（5）前列腺肥大症：口服1次2mg，1日3次，连用3周左右；或肌注隔日1次10mg，用药3~5天次，至症状缓解为止。
（6）扁桃体摘除和子宫切除等出血：术前2日，每日肌注10mg。胃肠道肿瘤等癌性出血，每日肌注10mg，用药2~3日。
（7）化疗或放疗所致白细胞急降（＜3000／μl），肌注1次10mg，每周2~3次，每月总量不宜超过30mg(女)或60mg（男）。
【注意】（1）可有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等，停药后会自行消退和恢复。口服时偶见食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等。
（2）有乳腺增生、乳房肿块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血、肝病患者忌用。末成年患者不宜使用。
（3）按规定方法治疗无效时，不宜增加剂量或延长使用时间。
（4）有过敏反应者应即停药。
苯甲酸雌二醇[典][基] Estradiol Benzoate (苯甲酸求偶二醇，Benztrone)
【药理及应用】作用与雌二醇相同，但肌注后吸收较慢，作用维持时间2~5天。临床用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合征、退奶及前列腺癌等。
【用法】①用于绝经期综合征，肌注1次1~2mg，一周2~3次。②子宫发育不良，每2~3日肌注1次1~2mg。③子宫出血，每日肌注1次1mg，一周后继用黄体酮。④退奶，每日肌注2mg，至生效为止。
【注意】可有恶心、头痛、乳房胀痛等。严重肝、肾功能不全、乳腺癌患者及孕妇禁用。
戊酸雌二醇[典] Estradiol Valerate (Progynova)
【药理及应用】为长效雌二醇衍生物，肌注后缓慢释放，作用维持时间2~4周。临床用于卵巢功能不全、闭经、更年期综合征、退奶及前列腺癌等。与已酸孕酮或庚炔诺酮组成复方，能抑制排卵，作为每日一次的长效避孕针。
【用法】肌注：每1~2周1次5~10mg。平均替代治疗剂量为每2周5~20mg。用于卵巢功能不全，每月1次5~20mg。退奶，肌注1次10mg。
【注意】可有头痛、乳房胀痛等。肝、肾病、乳腺癌及卵巢患者忌用。
环戊丙酸雌二醇 Estradiol Cypionate (Estradiol Cycopentylpropionate)
【药理及应用】为长效雌激素，其作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3~4周以上。临床用于卵巢功能不全、闭经、更年期综合征、老年性阴道炎及前列腺癌等。与甲孕酮组成复方，可作每月一次长效避孕针。
【用法】肌注：开始每周1次1~5mg，连用2~3周，3维持量为每3~4 周1次2~5mg。
【注意】有时出现头痛、乳房胀痛、子宫出血等。肝病、肾炎、乳腺癌患者忌用。
普鲁雌醚 Promestriene[1] (Colpotrophine,Delipoderm)
【药理及应用】雌二醇衍生物，对女性生殖道粘膜具局部雌激素活性，而对子宫、乳房、垂体均无作用；阴道使用，未见全身性激素作用。临床适用于雌激素缺乏性阴道萎缩和产后、手术或理疗时子宫颈阴道及外阴愈合迟缓。乳剂用于外阴、前庭、阴道口萎缩及皮脂溢；液剂用于头发皮肤的皮脂溢。
【用法】栓剂：每日1枚，20日为一疗程。外用：乳剂每日涂1~2次；液剂每次滴用0.5~1ml，开始6周，每日2次，以后每日1次。
【注意】未见全身性不良反应。有雌激素依赖性肿瘤史者忌用。
炔雌醇[典][基] Ethinylestradiol (乙炔雌二醇，EE，Estinyl)
【药理及应用】为口服有效的强效雌激素，其活性为雌二醇的7~8倍、已烯雌酚的20倍。口服吸收好，经1~2小时血浓度达峰值，t1/2 6~14小时。生物利用度40％~50％。临床用于月经紊乱，如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征，子宫发育不全、前列腺癌等。与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，增强避孕效果，为口服避孕药中最常用的雌激素。
【用法】口服：用于闭经、更年期综合征，1次0.02~0.05mg，1日0.02~0.15mg。用于前列腺癌，1次0.05~0.5mg，1日3~6次。
【注意】可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等。肝、肾病患者忌用。
【药物相互作用】口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60％~70％。
炔雌醚[典] Quinestrol (炔雌醇环戊醚，CEE，Estrovis,Ethinylestradiol-3-cyclopentylether)
【药理及应用】为作用较强的口服长效雌激素，其活性为炔雌醇的4倍。口服后贮存在体内脂肪中，并缓慢释放，代谢为炔雌醇而生效，作用可维持一个月以上。代谢物与葡萄糖醛结合缓慢从尿中排泄。临床用于绝经期综合征及退奶等。本品与孕激素合用可作为口服长效避孕药。
【用法】口服：用于绝经前综合征，每日口服0.025mg，或每周1次0.1~0.2mg。退奶，于分娩后6小时内1次口服4mg，必要时隔4~6天服第二次；对已哺乳者，1次4mg，两天后服第二天。
【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀痛、白带增多等。肝、肾病患者忌用。
己烷雌酚 Hexestrol[1]
【药理及应用】作用同己烯雌酚而较弱，耐受性较好，口服或肌注均有效。用途同己烯雌酚。
【用法】口服：1次0.5~5mg，1日3次。肌注：1次1~5mg，每周2~3次。
尼尔雌醇[典][基] Nilestriol (戊炔雌三,E3醚，Nylestriol,CEE3,Ethinylestriol-3-cyclopentyl Ether)
【药理及应用】是雌三醇衍生物，为口服长效雌激素。其口服雌激素活性为炔雌醚的3倍，作用维持时间较长。特点与雌三醇相同，能选择性作用于阴道和子宫颈管，而对子宫实体、子宫内膜作用很小。口服吸收优于雌三醇，在体内代谢为乙炔雌三醇和雌三醇，缓慢从尿中排泄。实验证明，雌三醇类物质血浆t1/2 为20小时左右。临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等。
【用法】口服：1次5mg，每月1次。症状改善后维持量为每次1~2mg，每月2次，3个月为一疗程。
【注意】少数人可有白带增多、乳房胀、恶心、头痛、腹胀等。除突破性出血量过多时需停药外，一般不需停药。
美雌醇 Mestranol[1] (炔雌醇甲醚，EE3ME)
【药理及应用】作用同炔雌醇，口服雌激素活性为雌二醇的3~4倍。临床用于卵巢功能不全、闭经、功能性子宫出血、更年期综合征等。
【用法】口服：1次0.02~0.08mg，1日1~3次。
【注意】肝、肾病、乳腺癌患者忌用。
溴醋己烷雌酚 Hexestrol Dibromoacetace
【药理及应用】作用同己烯雌酚。主要用于前列腺癌及绝经后晚期乳腺癌。
【用法】口服：1次20mg，1日3次。
【注意】主要有恶心、食欲减退、白带增多、阴道出血。
妊马雌酮[基] Conjugated Estrogens (结合型雌激素；Premarin)
【药理及应用】是从妊马尿中提取的一种水溶性天然结合型雌激素，其中含50％~65％雌酮硫酸钠和20％~35％孕烯雌酮硫酸钠。其作用与雌酮、雌二醇相同，特点是口服有效，不易被肝脏灭活，且副作用较小尚有较好的止血作用，能促使血管周围酸性粘多糖增加，并增强毛细血管和小血管壁；同时能使凝血酶原、第V凝血因子等增加，可控制毛细管出血及手术出血等。亦可肌注，经15~60分钟生效。临床用于卵巢功能不全、子宫发育不良、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道及前列腺癌等。还用于鼻出血、妇产科出血及手术时出血。
【用法】（1）口服 通常每次0.5~2.5mg，1日1~3次。用于绝经期综合征、每日0.625~3.75mg。前列腺癌，每日7.5mg。
（2）肌注 通常1次20mg。对功能子宫出血，注射生效后改口服1日2.5~7.5mg，连服20天（最后5天加用孕激素）。
【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀等。肝功能不全者慎用。
氯烯雌醚[典] Chloritrianisene (泰舒，TACE，Chlorotrisin)
【药理及应用】雌激素活性比己烯雌酚弱，约为后者的1／10，但作用较持久，耐受性较好。口服吸收后贮存于体内脂肪中，并缓慢释放。滴丸剂在胃中分布均匀，吸收快，效果较好。实验证明，大鼠口服5mg，第10天粪便中还能测出；猴口服70mg，第30天尚有6％~ 18％雌激素活性物质。经肝代谢后主要从粪便中排泄。临床主要用于绝经期综合征、妇女手术缺乏雌激素引起的症状及前列腺肥大等。
【用法】（1）妇女更年期综合征：每日4~12mg，分2~3次服用，20~22天为一疗程，停药5~6天后，再开始第二个疗程。
（2）青春期功能性子宫出血：每日20~80mg，2~3次分服，止血后酌情递减，每日3维持量8mg。
（3）妇女性腺功能不全：每日8~12mg，分2~3次服用，21日为一疗程，停药7天后再开始下一疗程。（4）前列腺肥大：每日12~24mg，2~3次分服，4~8周为一疗程，必要时可延长或遵医嘱。
【注意】偶有轻微胃部不适、恶心、头痛、乳房胀痛等，大多数在继续用药中自行好转。孕妇、乳腺癌及诊断未明的妇科出血患者禁用。有血栓史患者慎用。
丙酸己烯雌酚 Diethylstilbestrol Dipropionate
【药理及应用】作用同己烯雌酚，肌注作用较持久，1次注射可维持2~ 3日，对不能耐受己烯雌酚者可改用本品。
【用法】肌注：每次0.5~5mg，每2~3日1次。
甲己烯雌酚 Dimestrol
【药理及应用】作用较弱，但较持久肌注1次注射可维持1周以上。药效在第一次注射后3~ 6日出现。用途同己烯雌酚。
【用法】肌注：每周1次12mg。
己烯雌酚[典][基] Diethylstilbestrol （乙酚，乙烯酚，人造求偶素，Stilbestrol）
【药理及应用】为人工合成的非甾体雌激素，口服作用为雌二醇的2~3倍，主要作用有：①促使女性性器官及副性征正常发育；②促使子宫内膜增生和阴道上皮角化；③减轻妇女更年期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身性紊乱；④增强子宫收缩，提高子宫对催产素的敏感性；⑤小剂量刺激、而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳激素的分泌；⑥抗雄激素作用。口服吸收良好，经肝缓慢灭活，代谢物从尿和粪便排泄。
临床用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退奶等。也用于前列腺癌。
【用法】口服，1次0.25~1mg，1日0.25~6mg。
（1）闭经：口服小剂量刺激垂体前叶分泌促性腺激素，1日不超过0.25mg。
（2）用于人工月经周期：每日服0.25mg，连用20天，待月经后再用同法治疗，共3周期。
（3）用于月经周期延长及子宫发育不全：每日服 0.1~0.2mg，持续半年，经期停服。
（4）治疗功能性子宫出血：每晚服0.5~1mg，连服20天。
（5）用于绝经期综合征：每日服0.25mg，症状控制后改为每日0.1mg（如同时每日舌下含服甲基睾酮5~10mg，效果更好）。
（6）退奶：每次服5mg，1日2~ 3次，连服3天；或肌注每日1次4mg，连用3~5天，同时紧束乳房，少进液体。
（7）老年性阴道炎：阴道塞药，每晚塞入1~2片（每片0.2mg），共用7天。
（8）配合手术用于前列腺癌：每日3mg，3次分服，连用2~ 3月。维持量每日1mg。
（8）用于因子含发育不好及子宫颈分泌物粘稠所致不育症：以小剂量促使宫颈粘液稀薄，精子易透入，于月经后每日服0.1mg，共15天，疗程3~6个月。
（10）用于稽留流产（怀孕7个月以内死胎，经2个月或以上仍末娩出）：每次服5mg，1日3次，5~7日为一疗程，停药5天，如无效可重复一疗程。
【注意】（1）可有恶心、呕吐、厌食、头痛等。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。
（2）应按指定方法服药，中途停药可导致子宫出血。
（3）肝、肾病患者及孕妇禁用。