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盐酸丁螺环酮片

盐酸丁螺环酮片

药品名称 盐酸丁螺环酮片
英文名称 Buspirone Hydrochloride Tablets
药物类别 抗焦虑,镇静催眠药
化学成分 本品主要成分是盐酸丁螺环酮,其化学名为8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐。
性状 本品为白色片
药理药动
动物实验模型表明本品主要作用于脑内5-HT1A受体的激动,降低焦虑症过高的活动,产生焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
药代动力学
口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,T1/2为1~14小时,血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。
适应症 各种焦虑症
服用方法
口服。一次5~10mg,一日3次;根据病人的治疗反应,每2~3天增加5~15mg。
不良反应
包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。
禁忌症
1、 孕妇、哺乳期妇女禁用。
2、 儿童和对本品过敏者禁用。
注意事项
1、心、肝、肾功能障碍者慎用。
2、老年人应减小剂量。
3、与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高,切忌合用。
药物相互作用
本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。
剂型规格 5mg