劳拉西泮

药品名称 劳拉西泮
英文名称 Lorazepam
药品别名 氯羟安定、氯羟二氮卓、氯羟去甲安定、洛拉酮、罗拉
药物类别 抗焦虑，镇静催眠药
化学成分 化学名为7-氯 ?C5-(0-氯苯基)-3-羟基-1，3-二氢-2H-1，4-苯二氮卓-2-酮。
性状 本品为白色片
药理药动
药效学
苯二氮卓类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放，使氮离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制传译为降低神经元的兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率，可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，因GABA在中枢神经系统为抑制性递质，其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。②遗忘作用：地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立，从而影响近事记忆。③抗惊厥作用：部分地可能由于增强突触前抑制，抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路，也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
药动学
肌注吸收快而完全，属短至中等半衰期苯二氮卓类药，半衰期为10～20小时,口服后1～6小时、肌注1～1.5 小时血药浓度达峰值,重复给药蓄积作用甚小,经2～3天血浓度可达稳态。经肾脏排泄，停药后消除快速。
药理作用
本品对海马和杏仁核具有选择作用，可刺激杏仁核、下丘脑和皮质运动区、引起海马神经元抑制性放电活动，激活苯二氮卓受体而加强GABA能神经传递。具有中枢镇静、抗谅厥和肌肉松弛作用，并有显著的催眠作用，其抗焦虑作用较地西泮强 5倍。
适应症
①抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑；②镇静催眠；③抗惊厥及癫痫持续状态；④癌症化疗时止吐（限注射剂）；⑤治疗紧张性头痛；⑥麻醉前及内窥镜检查前的辅导用药。
具有较好的抗焦虑作用，对焦虑引起的植物神经症状如头痛、眩晕、心悸、恶心、呕吐等症状均有良好放果。用于神经症及心身疾病也有―定疗效。
服用方法 成人每次1-2mg，每天2-3次。年老或体弱者减少用量。
不良反应
静脉注射可发生静脉炎或静脉血栓形成。
可引起肝损害,尿素氮升高,药热,幻视.母孕期用本药新生儿可出现肌肉紧张,激动,饲食困难,发育迟缓.
常见有过度镇静、头晕、疲软等。少见定向障碍。其他还有恶心、食欲改变、睡眠障碍、皮肤反应等。过量可出现神志不清至昏迷。
禁忌症
对罗拉或其他苯二氮卓类衍生物过敏者禁用。
注意事项
1. 可能引起血质不调，或损害肝或肾的功能。
2. 怀孕的前三个月禁用。
3. 不能与麻醉药、巴比妥类或酒精合用。
药物相互作用
(1)西咪替丁、口服避孕药、双硫仑、红霉素等抑制苯二氮卓类氧化代谢的药物对本品的影响很少，因为本品通过葡糖醛酸结合代谢。
(2)丙磺舒可影响本品与葡糖醛酸结合作用，引起血药浓度升高和过度嗜睡。
(3)本品麻醉前给药可减少芬太尼衍生物作麻醉诱导时的剂量，并在诱导剂量时缩短达到意识丧失的时间。