氯硝西泮片

药品名称 氯硝西泮片
英文名称 Clonazepam Tablets
药物类别 抗焦虑，镇静催眠药
化学成分 本品主要成份是氯硝西泮，化学名为1，3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1，4-苯骈二氮杂卓-2酮。
分子式及分子量 C15H10CIN3O3 315.72
性状 本品为白色或类白色片
药理药动
本品为苯二氮卓类抗癫?G抗惊厥药。该药对多种动物癫?G模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫?G有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫?G病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
药代动力学
口服吸收快而完全，约 81.2~98.1%，1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%，表观分布容积为 1.5~4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服30~60分钟生效，作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出。T1/2为26~49小时。
适应症
本品具有抗癫痫、抗惊厥作用，适用于各种类型的癫痫。本品还具有抗焦虑作用，适用于焦虑性神经症。
服用方法
抗癫痫剂量：从小剂量开始，以后根据病人反应逐渐增加剂量，时剂量应慈善，一日剂量分3-4次服用。成人：初剂量一日0.75-1毫克，维持量4-8毫克，最大剂量为每日20毫克。用于焦虑性神经症，应从小剂量开始，每次1毫克，每日2-3次，根据病情逐渐增加剂量，最大剂量不超过12毫克/日。由于个体差异，故遵医嘱执行。
不良反应
用药初期可有困倦、无力、头昏、头晕。一般1-2周即可适应，有时出现肌张力减低及共济失调。
禁忌症
孕妇慎用。服用期间禁忌饮酒。
注意事项
小剂量开始，后递增补量治疗，若出现不良反应，可酌情减量或停用。本品可能产生药物依赖性。
药物相互作用
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
剂型规格 2毫克/片