戒毒药物:甲磺酸去铁胺
中文正式名 甲磺酸去铁胺
商品名及别名 得斯芬(DESFERAL)
英文名 Desferrioxamine messylate
药理学特征 甲磺酸去铁胺是一种螯合剂,主要与三价铁离子和铝离子形成复合物。对二价离子如欣Fe2+、铜Cu2+、锌Zn2+、钙Ca2+的亲和力很低。由于其螯合特性,无论是游离的,或者与欣蛋白和含铁血黄素结合的铁离子,甲磺酸去铁胺均能与之结合,形成欣胺复合物。由于铁胺与铝胺这两种复合物可完全排出,四磺酸去铁胺能促进铁和铝从小便和粪便中排泄,并因此而减少铁和铝在器官的病理性沉积。然而,甲磺酸去铁胺不能从转铁蛋白、血红蛋白或其它含有血黄素的物质中去除铁离子。
药代学特征 去铁胺(DFO)经肌肉或皮下注射后吸收迅速,但由于完整肠的存在,胃肠道的吸收不好。如加入透析液中,则可在腹膜透析间吸收。按10mg/kg体重给健康志愿者肌肉注射DFO后30分钟,血浆浓度达高峰,为5.5umol/L(8.7ug/ml).注射后1小时,铁胺(FO)高峰浓度为3.7umol/L(2.3ug/ml)。体外试验DFO与血清蛋白质的结合少于10%。4种DFO的代谢产物已从铁负荷重的患者尿中分离并检测出来。对健康志愿者的研究表明,DFO和FO均呈双相清除。在第一期(快速),DFO的半衰期为1小时,FO为2.4小时;在第二期(缓慢),两者的半衰期均为6小时。
[适应症]
[作用与用途] 单一铁螯合物治疗慢性铁负荷过重(例如输血引起的含铁血黄素沉积症,管理方式地中海贫血和慢性贫血;特发性血色素沉着的病人,其病症妨碍进行静脉切开;迟发性皮肤卟啉症而不能承受静脉切开术者)。急性铁中毒;持续的肾病病人铝超负荷(例如铝相关的骨疾患和脑病)。诊断铁或铝超负荷。
服用方法 根据个体情况而定,取决于适应症和病情严重程度。剂量范围:慢性铁超20-60mg/kg体重/日。急性铁中毒不超过80mg/kg体重/日。慢性铝超负荷5mg/kg体重,每周一次。铁超负荷试验500mg,铝超负荷静滴试验5mg/kg体重。
不良反应 常见注射部位症状,常伴有关节痛、肌痛、头痛、荨麻诊和发热;发育迟缓和髀改变不常见;少见视觉、沂力障碍;罕见急性呼吸窘迫综合征;头晕、透析性脑病;周围性感觉、运动或混合型神经病变;肾功能损害;血象异常;广泛性皮疹、过敏性/过敏样反应,对耶尔森氏菌和毛霉菌病易感。
禁忌症已知对活性物质过敏者,不包括后进行治疗的患者。
注意事项 快速静脉滴注:本药溶液的浓度大于10%可引起肾功能损害;视力与听力障碍;发育迟缓,特别是3岁以下儿童刚开始治疗时;急性呼吸窘迫综合征,特别是血清铁浓度偏低,并大剂量使用本药后。治疗前和治疗中应进行眼科和听力的测试,对儿童要监测体重和身高。铁超负荷使*对耶尔森氏菌小肠结肠炎和耶尔森氏菌假结核类感染的易感性增加。假如应用本药过程中发生此类感染,应立即停止用药,直至感染成功治愈。已有极少数毛霉病病例报告,此时应停用本药并立即给予抗真菌治疗。大剂量的本药使铝相关脑病病人的神经功能障碍恶化。
孕乳妇女用药 妊娠期、哺乳期妇女慎用。
药物相互作用 甲哌氯丙嗪、维生素C、放射性镓67。
规格 注射粉剂 500mg×10支。
批准文号
所属目录
药物类别 戒毒药
参考价格
生产单位 诺华
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