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怡诺思

  • 时间:2008-06-17

 

文正式名:盐酸文拉法辛缓释胶囊

商品名及别名:怡诺思

英文名:Venlafaxine

分子式及分子量:分子式为C17H27NO2盐酸盐,分子量为313.87。 

性状
活性成份文拉法辛是白色或类白色的固体结晶。非活性辅料为纤维素、乙基纤维素、明胶、羟丙基甲基纤维素、氧化铁和二氧化钛。
75mg为桃色胶囊,囊体上印有“75”,囊帽上印有“W”。
150mg为深桔色胶囊,囊体上印有“150”,囊帽上印有“W”。


主要成分
  怡诺思缓释胶囊是盐酸文拉法辛(Venlafaxine HCL)的缓释口服制剂,是一种全新的抗抑郁药。其化学名为(RS)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环已醇盐酸盐或(±)-1-[α-[(二甲胺)甲基]-P-甲氧苯甲基]环已醇盐酸。


药理学特征
文拉法辛能增强人的中枢神经系统某些神经递质的活性。文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。


药代学特征
         文拉法辛口服吸收良好,单剂量口服可被吸收92%,生物利用度为45%。在肝脏内广泛代谢,主要代谢产物是O-去甲基-文拉法辛(ODV),并主要通过肾脏排泄。文拉法辛和ODV的表现清除半衰期分别为5±2和11±2小时,表现分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8Lkg。多次给药3天内可达稳态血药浓度。进食不影响药物的吸收。
  文拉法辛和ODV与血浆蛋白的结合率很小,分别为27%和30%。服用怡诺思缓释胶囊(150mg24小时)后文拉法辛和ODV的血药峰浓度分别为150ngmL和260ngmL,达峰时间为5.5小时和9小时。 

适应症
本品适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症

服用方法
         起始推荐剂量为75mg天,每天1次。如有必要,可递增剂量至最大为225mg天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg天)。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%,个别病人需进行剂量个体化。肾功能损伤病人,每天给药总量降低25-50%。老年病人按个体化给药,增加用药剂量时应格外注意。
  怡诺思缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用,每天一次,用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
【停药指南】
        用文拉法辛治疗6周或6周以上的患者始需停药,建议逐渐减量,所需的时间不少于2周,且必须在医生指导下进行。

不良反应
         常见的不良反应为:胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境怪异、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常(阳萎、射精异常。性欲降低)等。偶见不良反应为:无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎等。
        不良反应多在治疗的初始阶段发生,随着治疗的进行,这些症状逐渐减轻。
       文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。 

禁忌症
对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。

注意事项
         文拉法辛与单胺氧化酶抑制剂同时服用可出现相互作用和严重不良反应,因此不能同时使用怡诺思缓释胶囊和单胺氧化酶抑制剂。
        停用单胺氧化酶抑制剂至少14天后,才可换用单胺氧化酶抑制剂。
        某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续升高,对服用本品的病人,应定期监测血压。若出现血压持续升高,应减小剂量或停药。
【注意事项】
1. 如同其他抗抑郁药,有躁狂、惊厥和癫痫史的患者应慎用本品。
2. 对眼内压升高或急性窄角青光眼的病人应慎用。
3. 对有自杀企图的病人应密切监视。处方时一次量不宜过多。家属应保管好药物,以免过量服用中毒。
4. 对肝肾功能受损的患者应慎用或减量服用。
5. 如同其他精神性药物,服用本品患者应避免操作带有危险性的机动装置,如驾驶汽车等。
6. 妊娠和哺乳妇女不宜使用本品,除医生认为利大于弊时方可使用。
7. 病人一旦出现皮疹等过敏现象,应与医生联系并停药。
8.如同其他5-羟色胺再摄取抑制剂,皮肤和粘膜易出血的病人应慎用。

药物相互作用
1.在服用本品过程中不宜饮酒。
2.与西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低,因此对老年病人、高血压患者和肝功能障碍的病人应慎用。
3.与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度,最大血药浓度可增加88%,但清除半衰期不变。
4.本品对细胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的药物同时使用时,应慎用.
5.本品与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血药峰浓度和血药谷浓度增加35%。
6.本品与中枢神经系统活性药物联合应用时,应慎用。
7.有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应,如癫痫。
8.据报道,接受华法林治疗的病人服用文拉法辛后出现凝血酶原时间、部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。


药物过量
         过量服用文拉法辛的病人主要为同时饮酒和或服用其他药物的病人。曾报道发生心电图改变(如QT间期延长、束支传导阻滞、QRS延长)、窦性和室性心动过速、心动过缓、低血压、眩晕、嗜睡、昏迷、癫痫甚至死亡。 文拉法辛的安全范围较大。曾报道有文拉法辛过量服药高达6.75克的病人经治疗后得到康复,未留下后遗症。
        过量后的治疗应保持呼吸道通畅、吸氧以及换气。密切监视心率和生命体征,并进行洗胃、服用活性炭等各种支持疗法和对症治疗。

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