糖尿病治疗药物及作用总结

糖尿病目前还没有一种有效的药物或手段能治愈，只能控制血糖达到一定的范围从而降低并延缓并发症的发生。目前降血糖的药物种类还是很多的，以下将把常见糖尿病药物应用现状及研究进展做一综述。


　　糖尿病药物之胰岛素、胰岛素类似物及胰岛素受体激动剂



　　胰岛素 胰岛素按其来源可分为动物胰岛素、半合成人胰岛素及重组人胰岛素三类。动物胰岛素大多用猪或牛的胰腺提取，而基因重组人胰岛素是由DNA基因重组技术制造的，安全性更高。



　　胰岛素目前为注射方式给药，其发展方向是重组人胰岛素取代动物胰岛素，非注射型精确释药人胰岛素替代注射型胰岛素。



　　胰岛素类似物 常用的胰岛素类似物有三种：一是赖脯胰岛素，二是门冬胰岛素，三是甘精胰岛素。



　　糖尿病药物之胰岛素促泌剂




　　磺脲类 此类药物主要作用于胰腺β细胞膜上的磺脲受体，从而促进β细胞释放胰岛素，在高糖时此效应被放大。



　　磺脲类药物有第一代和第二代之分，现已发展到第三代。第一代药物代表药物有甲苯磺丁脲等;第二代药物有格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮。第二代同第一代比，使用剂量较小，且不良反应发生率较低，已逐渐取代第一代。第三代药物为格列美脲，其也是适用于单药治疗及与胰岛素联合使用的唯一的磺酰脲类药物。



　　氯茴苯酸类 这类药物作用机制是通过与胰腺β细胞膜上特异性受体结合，使胰腺β细胞去极化，从而诱发胰岛素分泌。此类药物长期应用有保护胰腺β细胞的功能。临床上应用的有瑞格列奈和那格列奈。有人称这类药为血糖依赖型胰岛素促泌剂。



　　糖尿病药物之胰岛素增敏剂



　　胰岛素增敏剂 基于过氧化物酶体增殖激活受体的药物。PPAR是核受体超家族成员，在控制脂肪的贮藏和分解代谢方面起着重要的作用，PPAR 存在3种亚型，即PPARα，PPARβ和PPARγ。该类药物主要有：



　　噻唑烷二酮类 这类药物是PPARγ特异性高亲和力配体，通过提高骨骼肌和脂肪细胞对葡萄糖吸收和降低肝糖的输出来提高细胞对胰岛素的敏感性，改善胰岛素的抵抗状态。主要药物有罗格列酮、吡格列酮。但此类药物存在严重的不良反应，可能加重心力衰竭患者的病情，导致体重增加、水肿。所以寻找具有提高胰岛素敏感性和降血脂双重作用的药物成为开发方向。KRP-297就是这样的一种药物，目前已进入Ⅱ期临床。



　　非噻唑烷二酮类 除了开发TZD类化合物外，还合成了许多不含TZD药效团的药物，而与PPARα有较强的亲和力的化合物。GW1929是一种有潜力的药物，它在动物实验中作用显著。此外还有Muraglitazar(BMS-29858)，Na eglitazar也很不错。